บิวพรีนอร์ฟีน ไฮโดรคลอไรด์นำออกทำตลาดครั้งแรกในปี ค.ศ. 1980

บิวพรีนอร์ฟีน โดยเรคกิตต์และโคลแมน (ปัจจุบันคือเรคกิตต์เบนค์กิเซอร์ (Reckitt Benckiser))

บิวพรีนอร์ฟีน เป็นยาบรรเทาปวด ครั้งแรกใช้รักษาการติดยาในกลุ่มโอปิออยด์ จัดเป็นยาประเภท Schedule III โดยอนุสัญญาว่าด้วยสารที่มีฤทธิ์ต่อจิตประสาท (Convention on Psychotropic Substances)

เป็นอนุพันธ์ของทีบาอีน ที่มีฤทธิ์บรรเทาปวดเนื่องจากมีอะโกนิสต์ ที่ μ-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ บิวพรีนอร์ฟีนเป็นแอนตาโกนิสต์ ที่ κ-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ด้วย อะโกนิสต์แอคติวิตี้บางส่วนหมายถึงการเป็น โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (นั่นคือเป็นตัวยาแก้ฤทธิ์กัน (antidote) เช่น นาโลโซนแก้ผลข้างเคียงบางส่วนของบิวพรีนอร์ฟีนได้