มอร์ฟีน ออกฤทธิ์โดยตรงต่อระบบประสาทส่วนกลางเพื่อลดความรู้สึกปวด

มอร์ฟีน ใช้ได้ทั้งกับอาการปวดเฉียบพลันและปวดเรื้อรัง มอร์ฟีนยังมักใช้กับอาการปวดจากกล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือดและระหว่างการคลอด

มอร์ฟีน สามารถให้ทางปาก โดยฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ฉีดใต้ผิวหนัง เข้าหลอดเลือดดำ เข้าช่องว่างระหว่างไขสันหลัง หรือทางทวารหนัก ฤทธิ์สูงสุดอยู่ประมาณ 20 นาทีเมื่อให้เข้าหลอดเลือดดำ และ 60 นาทีเมื่อให้ทางปาก ส่วนระยะออกฤทธิ์อยู่ระหว่าง 3 ถึง 7 ชั่วโมง นอกจากนี้ยังมีสูตรออกฤทธิ์ยาว

ผลข้างเคียงรุนแรงที่อาจเกิดได้มีความพยายามหายใจลดและความดันเลือดต่ำ มอร์ฟีนมีศักยะสูงสำหรับการติดยาและการใช้เป็นสารเสพติด หากลดขนาดหลังการใช้ระยะยาว อาจเกิดอาการถอนได้ ผลข้างเคียงทั่วไปมีซึม อาเจียนและท้องผูก แนะนำให้ระวังเมื่อใช้ระหว่างตั้งครรภ์หรือเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ เพราะมอร์ฟีนจะมีผลต่อทารก

ฟรีดริช แซร์ทัวร์เนอร์เป็นผู้แรกที่แยกมอร์ฟีนระหว่าง ค.ศ. 1803 ถึง 1805 โดยทั่วไปเชื่อว่าเป็นการแยกสารประกอบกัมมันต์จากพืชครั้งแรก แมร์คเริ่มขายเชิงพาณิชย์ครั้งแรกใน ค.ศ. 1827 มอร์ฟีนมีใช้กว้างขวางหลังการประดิษฐ์กระบอกฉีดยาชั้นใต้หนังใน ค.ศ. 1853–1855 แซร์ทัวร์เนอร์เดิมตั้งชื่อสารนี้ว่ามอร์เฟียมตามพระนามเทพเจ้าแห่งฝันของกรีก มอร์เฟียส สำหรับแนวโน้มที่จะทำให้หลับ