อีเซทิไมบ์ ออกฤทธิ์โดยการลดการดูดซึมคอเลสเตอรอลในลำไส้เล็ก

อีเซทิไมบ์ โดยยาดังกล่าวเป็นยาชนิดแรกของยากลุ่มยับยั้งการดูดซึมคอเลสเทอรอล (cholesterol-absorption inhibitor)

อีเซทิไมบ์ ที่ได้รับการรับรองจากคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา เมื่อเดือนตุลาคม พ.ศ. 2545 อีเซทิไมบ์เป็นยากลุ่มใหม่สำหรับรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง ซึ่งอาจพิจารณาใช้ยาดังกล่าวเดี่ยวๆ

ในกรณีที่ใช้ยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดชนิดอื่นแล้วไม่ได้ผล หรืออาจพิจารณาใช้กับยาลดไขมันในเลือดกลุ่มสแตติน (เช่น อีเซทิไมบ์/ซิมวาสแตติน ซึ่งมีจำหน่ายในชื่อการค้า Vytorin และ Inegy) ในกรณีที่การใช้สแตตินเดี่ยวๆแล้วยังไม่สามารถควบคุมระดับไขมันในกระแสเลือดได้