ลีโวนอร์เจสเตรล ผสมเอสโตรเจนใช้เป็นยาเม็ดคุมกำเนิดชนิดผสม

ลีโวนอร์เจสเตรล ในฐานะยาคุมกำเนิดฉุกเฉินจำหน่ายในชื่อการค้า แพลนบี (Plan B) และชื่ออื่น ๆ

ลีโวนอร์เจสเตรล โดยจะใช้ได้ผลภายใน 72 ชั่วโมงหลังมีเพศสัมพันธ์เท่านั้น ในทางกลับกันยูลิพริสตัลอะซีเตตสามารถใช้ได้ผลได้ภายใน 120 ชั่วโมง (5 วัน)

ยาจะออกฤทธิ์คุมกำเนิดได้น้อยเมื่อเวลาผ่านไปนับตั้งแต่การมีเพศสัมพันธ์ และไม่มีผลหากตั้งครรภ์แล้ว (เกิดการฝังตัวของเอมบริโอ) ยาสามารถลดการตั้งครรภ์ลงได้ 57 ถึง 93%

ส่วนลีโวนอร์เจสเตรลในรูปอุปกรณ์สอดมดลูก (IUD) เช่น มิเรอนา (Mirena) สามารถใช้ป้องกันการตั้งครรภ์ได้ในระยะยาว A levonorgestrel-releasing implant is also available in some countries.