ไฮดรอกซิซีน ซึ่งสังเคราะห์ขึ้นเป็นครั้งแรกโดยบริษัทเบลเยียม (Union Chimique Belge) ในปี 2499
ไฮดรอกซิซีน มีฤทธิ์คลายกังวลที่มีกำลัง ต้านความหมกมุ่น และรักษาโรคจิตอย่างอ่อน ๆ
ไฮดรอกซิซีน ทุกวันนี้ มันมักจะใช้โดยหลักเพื่อคลายกังวลและความเครียดที่สัมพันธ์กับโรคจิตประสาท (psychoneurosis) และเป็นยาเพิ่ม (adjunct) ในโรคทางกายอื่น ๆ ที่คนไข้รู้สึกกังวล เนื่องจากฤทธิ์ต้านฮิสตามีน
จึงสามารถใช้รักษาความคัน ภาวะรู้สึกเจ็บมากกว่าปรกติ (hyperalgesia) และความคลื่นไส้ที่เกิดจากการป่วยจากการเคลื่อนไหว (เช่นเมารถเมาเรือ) และยังใช้ในบางกรณีเพื่อบรรเทาผลการขาดยากลุ่มโอปิออยด์[9][10] แม้ว่ามันจะมีฤทธิ์ระงับประสาท (sedative) ให้นอนหลับ (hypnotic) และคลายกังวล (anxiolytic)
แต่มันไม่มีลักษณะของสารที่ใช้เสพติด รวมทั้งการติดและโอกาสเป็นพิษเหมือนกับยาอื่น ๆ ที่มีฤทธิ์คล้าย ๆ กัน ยาสามารถใช้เพิ่มผลระงับความเจ็บปวดของยากลุ่มโอปิออยด์ต่าง ๆ และบรรเทาผลข้างเคียงของพวกมัน
เช่น ความคัน ความคลื่นไส้ และการอาเจียน การซื้อยาในบางประเทศต้องอาศัยใบสั่งยาจากแพทย์ โดยขายในสองรูปแบบ คือ pamoate และ hydrochloride salt ยาที่คล้าย/สัมพันธ์กับไฮดร๊อกซิซีนรวมทั้ง ไซคลิซีน, บิวคลิซีน และ meclizine ซึ่งมีประโยชน์ ข้อบ่งใช้ ข้อห้ามใช้ ข้อควรระวัง และผลข้างเคียงเหมือนกับไฮดร๊อกซิซีน
